2010年4月自考藥物化學(xué)(二)試題

浙江省2010年4月自考藥物化學(xué)(二)試題
課程代碼：10116

一、名詞解釋(本大題共3小題，每小題2分，共6分)
1．?dāng)M腎上腺素藥
2．藥效團
3．構(gòu)效關(guān)系

二、填空題(本大題共7小題，每空1分，共14分)
請在每小題的空格中填上正確答案。錯填、不填均無分。
1．氯丙嗪在結(jié)構(gòu)上屬于__________類抗精神病藥物，其優(yōu)勢構(gòu)象能與__________的構(gòu)象部分重疊。
2．卡托普利是__________抑制劑，氯沙坦是__________拮抗劑。
3．在喹諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的__________位引入哌嗪可擴大抗菌譜，在喹諾酮類藥物分子結(jié)構(gòu)中的6位引入__________可顯著增強抗菌活性。
4．H1受體拮抗劑臨床用作__________，H2受體拮抗劑用作__________。
5．許多H2受體拮抗劑經(jīng)灼燒后，加入乙酸鉛生成黑色沉淀，是化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有__________，產(chǎn)生__________的緣故。
6．氯霉素含有__________個手性碳原子，有__________個旋光異構(gòu)體。
7．生物烷化劑在體內(nèi)能轉(zhuǎn)化為__________，進而與生物大分子（如DNA、RNA或酶）中富含電子的基團發(fā)生__________結(jié)合，使其喪失活性，或使DNA分子發(fā)生斷裂。

三、單項選擇題(本大題共20小題，每小題2分，共40分)
在每小題列出的四個備選項中只有一個是符合題目要求的，請將其代碼填寫在題后的括號內(nèi)。錯選、多選或未選均無分。
1．下列藥物中屬于局部麻醉藥的是( )
A.恩氟烷
B.布比卡因
C.羥丁酸鈉
D.氯丙嗪

2．奮乃靜和鹽酸氯丙嗪在貯存中易變色是因為吩噻嗪環(huán)易被( )
A.水解
B.氧化
C.還原
D.脫胺基

3．下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用？( )
A.安乃近
B.阿司匹林
C.對乙酰氨基酚
D.萘普生

4．鹽酸嗎啡水溶液易被氧化，是由于結(jié)構(gòu)中含有哪種基團？( )
A.醇羥基
B.雙鍵
C.叔胺基
D.酚羥基

5．呋塞米是哪種結(jié)構(gòu)類型的利尿藥？( )
A.磺酰胺類
B.多羥基化合物
C.苯氧乙酸類
D.抗激素類

6．下列藥物中，沒有鎮(zhèn)痛作用的是( )
A.鹽酸嗎啡
B.海洛因
C.撲熱息痛
D.咖啡因

7．下列哪種性質(zhì)與腎上腺素相符？( )
A.在酸性或堿性條件下均易水解
B.在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變深棕色
C.易溶于水而不溶于氫氧化鈉
D.不具旋光性

8．洛伐司汀是下列藥物類型中的哪一種?( )
A.NO供體藥物
B.AⅡ受體拮抗劑
C.鈣通道拮抗劑
D.HMG-CoA還原酶抑制劑

9．下列抗高血壓藥物中作用于鈣離子通道的是( )
A.利血平
B.米諾地爾
C.硝苯地平
D.甲基多巴

10．下列屬于三環(huán)類的抗過敏藥物是( )
A.曲吡那敏
B.苯海拉明
C.氯苯那敏
D.賽庚啶

11．下列藥物中哪個是驅(qū)腸蟲藥？( )
A.阿苯達唑
B.吡喹酮
C.奎寧
D.青蒿素

12．青霉素G分子結(jié)構(gòu)中手性碳原子的絕對構(gòu)型為( )
A.2R,5R,6R
B.2S,5R,6R
C.2S,5S,6S
D.2S,5S,6R

13．β－內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機制是抑制( )
A.粘肽轉(zhuǎn)肽酶
B.β－內(nèi)酰胺酶
C.mRNA與核糖體的結(jié)合
D.二氫葉酸還原酶

14．磺胺類藥物的作用機理為( )
A.抑制二氫葉酸合成酶
B.抑制二氫葉酸還原酶
C.抑制DNA拓撲異構(gòu)酶
D.摻入DNA的合成

15．氟脲嘧啶是哪種類型的抗腫瘤藥?( )
A.生物烷化劑
B.抗生素類
C.抗有絲分裂類
D.抗代謝類

16．阿霉素是哪種類型的抗腫瘤藥？( )
A.抗代謝類
B.抗生素類
C.抗有絲分裂類
D.生物烷化劑

17．下列藥物中哪個是激素類抗炎藥？( )
A.苯丙酸諾龍
B.己烯雌酚
C.醋酸地塞米松
D.炔諾酮

18．含有噻唑環(huán)和吡啶環(huán)的維生素是( )
A.維生素B₁
B.維生素B₆
C.維生素C
D.維生素D

19．阿昔洛韋屬于哪種類型的抗病毒藥物？( )
A.阻止病毒進入細胞
B.抑制病毒核酸復(fù)制
C.抑制病毒蛋白質(zhì)復(fù)制
D.干擾素

20．雙胍類抗糖尿病藥的作用機制是( )
A.刺激胰島β細胞分泌胰島素
B.促進組織對葡萄糖的攝取，減少葡萄糖經(jīng)腸道吸收
C.抑制α-葡萄糖苷酶
D.提高組織對胰島素的敏感性

四、寫、認(rèn)結(jié)構(gòu)：寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)及作用（1~5題）或名稱及作用（6~10題）（本大題共10小題，每小題2分，共20分。結(jié)構(gòu)或名稱1分，作用1分）
1．鹽酸氯胺酮
2．7－ADCA
3．去甲腎上腺素
4．乙酰膽堿
5．卡莫司汀
五、問答題(本大題共3小題，共20分)
1．寫出下列合成路線中的中間體，并寫出目標(biāo)產(chǎn)物的藥名及作用。（5分）

3．寫出解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型，每種類型各列舉一個藥物。（10分）